Тамоксифен: навіщо призначають чоловікам. Тамоксифен: показання та протипоказання Тамоксифен таблетки інструкція із застосування

Тамоксифен – протипухлинний лікарський засіб з нестероїдною антиестрогенною дією. Він знімає запалення, зупиняє розвиток пухлини та сприяє вивільненню гормонів гіпофізу. У ролі діючої речовини препарату виступає тамоксифен цитрат.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають Тамоксифен, у тому числі інструкцію із застосування, аналоги та ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей які вже скористалися Тамоксифен можна прочитати в коментарях.

Склад та форма випуску

Препарат випускається як таблеток опуклої форми від 10 до 40 мг. Основним компонентом виступає тамоксифен цитрат. Додаткові складові: лактоза, целюлоза, крохмаль, магнію стеарат, діоксид колоїдний кремнію. В одній упаковці міститься 30 таблеток.

Фармакологічна дія: має антиестрогенні та протипухлинні властивості.

Навіщо призначається Тамоксифен?

Тамоксифен застосовують для лікування естрогензалежного раку молочних залоз у жінок (особливо в період менопаузи) та грудних залоз у чоловіків.

Препарат може бути застосований для лікування меланоми, сарком м'яких тканин, раку ендометрію, раку яєчників, раку нирки (за наявності у новоутворенні естрогенних рецепторів), а також при раку передміхурової залози у разі його стійкості до терапії іншими лікарськими препаратами.

Фармакологічна дія

Протипухлинний антиестрогенний нестероїдний засіб.

• Механізм протипухлинної дії обумовлений конкурентним зв'язуванням з естрогенними рецепторами в органах-мішенях та пригніченням тим самим утворення естрогенрецепторного комплексу з ендогенним лігандом 17-р-естрадіолом.

Реалізація фармакологічної діїтамоксифену забезпечується не самим з'єднанням, а його активним метаболітом, що має назву ендоксифен і утворюється в ході метаболічної біотрансформації за участю ізоферменту системи цитохрому CYP2D6, тому поліморфізм за активністю ізоферменту CYP2D6 може бути пов'язаний з відмінностями у досяганому клінічному ефекті.

Інструкція по застосуванню

Відповідно до інструкції із застосування режим дозування Тамоксифену встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта та застосовуваної схеми протипухлинної терапії.

• Приблизна доза при раку ендометрію – 20-30 мг із кратністю застосувань один або двічі на день.
• При злоякісному пошкодженні тканин молочної залози зразкова добова доза препарату становить від 20 мг до 40 мг. Таблетки приймають одноразово або в два прийоми (зазвичай вранці та ввечері).

Курс лікування тривалий, до появи ознак прогресування хвороби. Це з тим, що ефект від застосування препарату зберігається і натомість постійного прийому таблеток.

Протипоказання

Не можна використовувати препарат у таких випадках:

• вагітність та період лактації;
• вік до 18 років (для цієї категорії хворих профіль безпеки вивчений не був);
• гіперчутливість до компонентів препарату.

Тамоксифен призначається з обережністю за наявності наступних хвороб/станів:

• гіперліпідемія;
• лейкопенія;
• гіперкальціємія;
• тромбоцитопенія;
• хвороби очей, включаючи катаракту;
• виражений тромбофлебіт;
• хвороби печінки;
• тромбоемболічна хвороба, включаючи наявність анамнестичних даних;
• спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази або порушення всмоктування галактози/глюкози (до складу Тамоксифен входить лактоза).

Побічна дія

Згідно з відгуками про Тамоксифен, даний препаратможе спровокувати розвиток наступних побічних явищ:

1. З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання, збільшення маси тіла, зниження апетиту, діарея, інфільтрація печінки, холестаз.
2. З боку сечостатевої системи: печіння та свербіж статевих органів, маткові кровотечі, зниження потенції, болючі виділення з піхви, кістозні пухлини.
3. З боку ЦНС призводить Тамоксифен до побічних дій наступного характеру: сплутаність свідомості, запаморочення, непритомність, сонливість, головний біль.
4. З боку серцево-судинної системи: флебіт, тромбоемболія, набряки.
5. Порушення з боку кровоносної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоз.
6. Порушення з боку органу зору: кератопатія, ретинопатія, катаракта.
7. Інші ефекти: підвищення температури тіла, хворобливі відчуття в кістках та вогнищах ураження.

У ряді випадків може викликати Тамоксифен побічні явища алергічного характеру: кропив'янка, алопеція, висипання на шкірі, дерматит, гіперемія шкіри, бронхоспазми.

Аналоги

Структурні аналоги за діючою речовиною:

• Білем;
• Віро Тамоксифен;
• Зітазоніум;
• Новофен;
• Нолвадекс;
• Тамоксен;
• Тамоксифен Тамоплекс;
• Тамоксифен Гексал;
• Тамоксифен Лахем;
• Тамоксифен Ебеве;
• Тамоксифен цитрат.

Увага: застосування аналогів повинно бути узгоджене з лікарем.

Ціни

Середня ціна таблетки ТАМОКСИФЕН в аптеках (Москва) 65 рублів.

лікарського засобу

Тамоксифен

Торгівельна назва

Тамоксифен

Міжнародна непатентована назва

Тамоксифен

Лікарська форма

Пігулки 10 мг, 20 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина -тамоксифену цитрат 15.2 мг та 30.4 мг

(еквівалентно тамоксифену 10 мг та 20 мг),

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію або кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний

Опис

Таблетки білого кольору плоскоциліндричної форми з гравіюванням літери «G» з одного боку (для дозування 10 мг) та гравіюванням літери «G» з одного боку та хрестоподібною ризиком з іншого боку (для дозування 20 мг)

Фармакотерапевтична група

Протипухлинні гормональні препарати. Гормонів антагоністи та їх аналоги. Антиестрогени. Тамоксіфен.

Код АТХ L02BA01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Тамоксифен швидко всмоктується при прийомі внутрішньо. Максимальна концентрація у плазмі крові через 4-7 годин після прийому. Рівноважна концентрація в плазмі досягається після 4-х тижневої терапії. Період напіввиведення – близько 7 днів. Тамоксифен метаболізується шляхом гідроксилювання та деметилювання в печінці, піддається кишково-печінковій рециркуляції, виводиться з жовчю у вигляді метаболітів.

Фармакодинаміка

Тамоксифен має протипухлинну дію, механізм якого обумовлений здатністю конкурентно інгібувати естрогенові рецептори в органах-мішенях та пухлинах, що походять з цих органів. В результаті виникає комплекс, який транслокується разом з рецептором в ядро ​​пухлинної клітини, що інгібує гіпертрофію клітин, що залежать від естрогенного регулювання. Має антиоксидантні властивості, здатний пригнічувати синтез простагландинів у пухлинній тканині.

Показання до застосування

Естрогенозалежний рак молочної залози у жінок (особливо в менопаузі) та грудної залози у чоловіків.

• рак нирки
• меланома, що містить естрогенні рецептори
• рак яєчників
• рак передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів

Рак ендометрію

Саркома м'яких тканин за наявності пухлини рецепторів до естрогенів

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта та застосовуваної схеми протипухлинної терапії. Середня доза становить 20-40 мг на добу.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в один прийом вранці або розділяючи необхідну дозу на два прийоми - вранці і ввечері.

Максимальна разова доза становить 40 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально залежно від показань.

Побічна дія

При лікуванні тамоксифеном найчастіше зустрічаються побічні реакції, пов'язані з його антиестрогенною дією.

Часто:

• приступоподібні відчуття жару (припливи)
• вагінальні кровотечі або виділення, свербіж у ділянці геніталій
• алопеція
• болі в області вогнища ураження
• осалгії
• збільшення маси тіла

Рідко:

• затримка рідини, периферичні набряки
• анорексія, нудота, блювання, запор чи діарея
• підвищена стомлюваність, депресія, сплутаність свідомості, головна

біль, запаморочення, сонливість, міастенія

• підвищення температури тіла
• шкірний висип, сухість шкіри
• порушення зору, включаючи зміни рогівки, катаракту, ретинопатію та ретробульбарний неврит.

На початку лікування можливе загострення захворювання:

• збільшення розміру м'якотканих утворень, що іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок і прилеглих областей, які зазвичай проходять протягом 2-х тижнів
• може зрости ймовірність виникнення тромбозу, тромбофлебітів та тромбоемболії
• іноді може спостерігатися транзиторна лейкопенія та тромбоцитопенія, а також збільшення рівня печінкових ферментів, що дуже рідко супроводжується тяжкими порушеннями функції печінки (такими, як жирова інфільтрація печінки, холестаз та гепатит)
• у деяких пацієнтів з метастазами в кістки на початку лікування спостерігалась гіперкальціємія.
• тамоксифен викликає метрорагії, аменорею або нерегулярність наступу менструацій у жінок у передклімактеричному періоді, а також оборотний розвиток кістозних пухлин яєчників, вагінальні виділення, при тривалому лікуванні тамоксифеном можуть спостерігатися зміни ендометрію (включають гіперплазію, поліпи та енді матки)
• у чоловіків можливе зниження потенції та/або лібідо.

Протипоказання

• тромбофлебіт

Підвищена чутливість до тамоксифену або будь-якого іншого компонента препарату

• дитячий та підлітковий вік до 18 років
• вагітність та період лактації
• спадкова непереносимість фруктози, дефіцит ферменту лактази Лаппа, мальабсорбція глюкози-галактози

З обережністю

• ниркова недостатність
• цукровий діабет
• захворювання очей (в т.ч. катаракта)
• тромбоз глибоких вен та тромбоемболічна хвороба (в т.ч. в анамнезі)
• гіперліпідемія
• важка лейкопенія та тромбоцитопенія
• гіперкальціємія

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами, похідними кумарину, підвищується ризик посилення антикоагулянтної дії; з цитостатиками – можливе підвищення ризику тромбоутворення.

При одночасному застосуванні з алопуринолом можливе посилення токсичної дії на печінку; з аміноглютетімідом – зменшення концентрації тамоксифену в плазмі (мабуть, внаслідок підвищення його метаболізму).

У пацієнтів, які отримують тамоксифен, можливе пролонгування нервово-м'язової блокади, спричиненої атракурієм.

При одночасному застосуванні бромокриптину можливе посилення допамінергічної дії бромокриптину.

У пацієнтів, які отримують тамоксифен, при застосуванні варфарину виникає ризик розвитку загрозливої ​​клінічної ситуації – можливе подовження протромбінового часу, гематурія, розвиток гематом.

При одночасному застосуванні з мітоміцином підвищується ризик розвитку гемолітико-уремічного синдрому.

При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе зменшення концентрації тамоксифену в плазмі, що обумовлено індукцією ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р 450 під дією рифампіцину.

Естрогени можуть зменшувати терапевтичний ефект тамоксифену.

Антациди, блокатори Н 2 -гістамінних рецепторів та інші препарати подібної дії, підвищуючи значення рН у шлунку, можуть викликати передчасне розчинення та втрату захисного ефекту кишковорозчинної оболонки таблетки. Інтервал між прийомом тамоксифену та цих препаратів має становити 1-2 години.

Препарати, що знижують виведення кальцію (наприклад, діуретики ряду тіазиду), можуть збільшувати ризик розвитку гіперкальціємії.

особливі вказівки

З обережністю застосовують при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії, у пацієнтів з катарактою, гіперліпідемією. У процесі лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів), рівень кальцію та глюкози у крові. При тривалому застосуванні показано спостереження окуліста (кожні 3 місяці).

Жінки, які отримують тамоксифен, повинні регулярно проходити гінекологічне обстеження. При появі кров'янистих виділень із піхви або піхвових кровотечах прийом препарату слід припинити та пройти ретельне медичне обстеження.

У хворих з метастазами у кістки під час початкового періоду лікування слід періодично визначати концентрацію кальцію у сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків. У разі виражених порушень прийом тамоксифену слід припинити тимчасово.

При лікуванні препаратом може зрости ймовірність виникнення тромбозів та тромбоемболії. Жінки з підвищеним ризиком тромбоемболії повинні бути ретельно обстежені. При появі ознак тромбозу нижніх кінцівок (біль у ногах або їх набряклість), емболії легеневої артерії (задишка) прийом препарату слід припинити.

На початку лікування можливе загострення хвороби – біль та збільшення розміру м'якотканних утворень, що іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок та прилеглих областей – яке зазвичай проходить протягом 2-х тижнів.

Тамоксифен викликає аменорею або нерегулярність настання менструацій у пацієнток у передклімактеричному періоді. Може спостерігатися розвиток оборотних кістозних змін яєчників.

У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.

Перед початком лікування слід пройти ретельний офтальмологічний огляд. Якщо в процесі лікування виникають порушення з боку органів зору, необхідно терміново провести офтальмологічне обстеження, оскільки деякі порушення можуть зникнути після припинення лікування при виявленні ранніх стадіях.

Вагітність та період лактації

Перед початком лікування Тамоксифеном вагітність має бути виключена. Тамоксифен може викликати овуляцію, що підвищує ризик вагітності, у зв'язку з чим під час лікування та протягом 2 місяців після завершення лікування тамоксифеном має бути забезпечена ефективна негормональна контрацепція.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи побічна дія, слід бути обережними при керуванні автотранспортом або потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми:алергічні реакції, свербіж, гіперемія шкіри, висипання на шкірі, тахікардія, підвищення рівня сечової кислоти в крові.

Лікування:симптоматичне.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами в пачці з картону.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Виробник

тел. +7 727 309 74 07,

факс +7 727 309 74 14

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Абді Ібрахім Глобал Фарм», Казахстан

м. Алмати, вул. Джандосова 184 "г",

Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

ТОВ «Абді Ібрахім Глобал Фарм», Казахстан

м. Алмати, вул. Джандосова 184 "г",

Номер телефону +7 727 309 74 07

Номер факсу +7 727 309 74 14

Адреса електронної пошти [email protected]

Тамоксифен застосовують як протипухлинний, не стероїдний препарат. Він всмоктується із шлунково-кишкового тракту і приблизно через п'ять годин після прийому внутрішньо досягає максимальної концентрації у крові. Виводяться ліки з жовчю протягом тижня. Дослідження показали, що медикамент попереджає зростання ракових клітин молочної залози та призначається жінкам, які не переступили поріг менопаузи. У деяких випадках фахівці рекомендують Тамоксифен і під час клімаксу.

Лікарська форма, дія, показання

Питання, як приймати Тамоксифен, вирішується досить просто. Препарат випускається виключно у формі таблеток (білого кольору), що спрощує його застосування для хворих.

Препарат застосовується внутрішньо орально, його запивають половиною склянки чистої води. При призначенні більшої кількості таблеток прийом поділяють на кілька підходів.

Добова доросла доза медикаменту становить:

• стандартна - 20 мг;
• при деяких формах – 30 мг;
• максимально дозволена – 40 мг.

На ринку сьогодні представлений препарат вітчизняного та зарубіжного виробництва. Однак відгуки як жінок, хворих на рак молочної залози, так і лікарів показали, що ефективність медикаменту не змінюється залежно від виробника: препарати російського та фінського виробництва діють однаково.

Застосування при раку

Тамоксифен у таблетки широко застосовують при лікуванні злоякісних новоутворень:

а також меланоми та саркоми м'яких тканин.

Найчастіше цей препарат призначається жінкам із раком молочної залози як профілактичний та терапевтичний засіб. Він рекомендований пацієнтка мс позитивними рецепторами до прогестерону та естрогену.

Перед тим як призначити таблетки жінці при раку грудей, фахівець обов'язково має врахувати такі фактори:

• на якій стадії перебуває хвороба;
• які методи лікування застосовувалися;
• чи є у ракових клітинах білок HER-2.

Механізм дії

На клітині, яку вразила пухлина, найчастіше виявляється рецептор у вигляді білкової речовини, що провокує збільшення та розмноження небезпечної хвороби за рахунок впливу на статеві гормони. Щоб зупинити цей процес, рекомендують приймати таблетки Тамоксифен, який ставить блок на розмноження ракових клітин за рахунок впливу на ці рецептори молочної залози.

Показання для застосування Тамоксифену, за рідкісним винятком, обмежуються злоякісними новоутвореннями грудей у ​​жінок.

• рак молочної залози у жінки;
• естрогенчутливі пухлини;
• після кастрації;
• ад'ювантне лікування пухлини молочної залози у жінок;
• карцинома протоку молочної залози.

Медикамент протипоказаний у разі:

Перед тим як розпочати повноцінну терапію препаратом, має бути пройдено максимально повне обстеження, яке має виключити всі фактори проти протипоказань, особливо вагітність у жінок.

Важливо знати! Під час прийому Тамоксифену у жіночому організмі відбувається овуляція, що може призвести до незапланованої вагітності. Тому жінкам найкраще в цей період надійно оберігатися. Але варто пам'ятати, що гормональні методи не можна застосовувати.

Побічні ефекти та результативність

Побічних дій, описаних для Тамоксифену, як для багатьох гормональних медикаментів, досить багато, але не варто все написане відразу ж приймати на свій рахунок, при правильному дозуванні та ретельному спостереженні лікаря більшості побічних негативних наслідків можна уникнути

Побічні ефекти виражаються в наступних відхиленнях:

Ефективність

Фахівці провели дослідження, наскільки медикамент результативний, для цього була сформована група з 906 пацієнтів з діагнозом раку молочної залози. Терапія тривала близько восьми місяців.

Найкращі результати були у жінок, котрі переступили поріг менопаузи. Суб'єктивне покращення відзначили 66% онкологічних хворих, об'єктивні показники досягли 33%.

Також дослідження показали, що у хворих з метастазами в кісткових тканинах зникли через кілька місяців болі. Найбільш ефективно препарат впливав на метастазовані області у легких, м'яких тканинах, плеврі.

Однак таблетки Тамоксифенмайже не дали жодного результату при ураженні печінки та лімфатичних вузлів.

Інші дослідження, проведені групою вчених з різних країн, показали, що якщо застосовувати ліки протягом десяти років, тобто збільшити курс прийому вдвічі, можливість рецидивів та летального результату знижується у кілька разів.

Тамоксифен скасовують:

• якщо були як побічна дія препарату помічені ознаки тромбозу вен ніг, які виражаються у вигляді больових відчуттів, набряклості;
• якщо призначено променеву терапію;
• при вагінальній кровотечі;
• якщо з'являється такий побічний ефект, як задишка.

Важливо знати! При прийомі Тамоксифену не рекомендується займатися небезпечними видами діяльності, які потребують особливої ​​концентрації та реакції. Зокрема, не бажано керувати автомобілем.

На початку прийому можуть виявлятися загострення таких симптомів як:

При появі перерахованих вище ефектів у жінок варто звернутися до лікаря і з'ясувати побічні це дії або реакція, яка називається «спалахом» і є нормальною, тимчасовою реакцією.

Взаємодія з іншими медикаментами та аналоги

У сучасній медицині найчастіше призначається комплексне лікування боротьби з недугою. Однак одночасне застосування Тамоксифену можливе не з усіма препаратами через виникнення небажаних. побічних ефектів. Так, спільне його застосування з:

Також ефективність таблетки можуть знизити такі медикаменти:

До максимально схожих на дію ліків при терапії раку молочної залози можна віднести Фарестон і Фазлодекс. До структурних аналогів відносять:

• Тамоксифен - Ебеве;
• Віро - Тамоксифен;
• Тамоксифен – Лахема;
• Тамоксифен - Гексал;
• Тамоксифен - Ферейн.

Найчастіше Тамоксифен замінюють Фарестоном, який не є стероїдним препаратом, спрямованим проти пухлини молочної залози. Основна діюча речовина – тореміфен.

Медикамент відрізняється такими якостями порівняно з Тамоксифеном:

Дослідження показали, що прийом Фарестона, на відміну від Тамоксифену, дає такі позитивні ефекти:

Який препарат вибрати, повинен порадити фахівець, самолікування в цьому випадку може обернутися незворотною шкодою для організму, тому експериментувати не варто. Прийом усіх препаратів повинен проходити під суворим наглядом лікаря.

Зміст

Сучасна медицина нагромадила величезний досвід боротьби з онкологічними захворюваннями. Медикаментозна терапія є одним із дуже ефективних напрямків. Найчастіше для придушення раку лікарі онкологи призначають Тамоксифен. Дізнайтеся подробиці застосування таблеток.

Склад та форма випуску

Медикамент представлений на фармацевтичному ринку форматом плоскоциліндричних таблеток біло-кремового або білого кольору (іноді з сіруватим відтінком). Таблетки дозуванням 10 мг мають фаску; 20 мг фаску та ризику. Склад медикаменту:

Тамоксифен (діюча речовина)
Допоміжні компоненти:
Магнію стеарат
Моногідрат лактози		103,1
Крохмаль кукурудзяний	40

Механізм дії препарату

Інструкція із застосування Тамоксифену (Tamoxifenum) включає відомості, що препарат має антиестрогенні та протипухлинні дії. Це нестероїдний препарат, який конкурентно інгібує (пригнічує) периферичні естрогенні рецептори в органах-мішенях та пухлинах. В результаті утворюється з'єднання з рецепторами та кофакторами перенесення, яке транслюється в ядро ​​клітини і не дає розвиватися гіпертрофії. Одноразовий прийом дози призводить до збереження здатності блокування естрогену протягом кількох тижнів.

Медикамент призводить до вивільнення гіпофізарних гонадотропних гормонів, що викликає овуляцію. При олігоспермії у чоловіків він призводить до підвищення сироваткової концентрації естрогенів, лютеотропіну, тестостерону, фолітропіну. Речовина і його метаболіти є потужними інгібіторами оксидаз, виявляють змішані функції монооксигеназ системи цитохрому печінки.

За даними досліджень, у деяких пацієнтів медикамент виявляє ефект щодо естрогенозалежних пухлин. Речовина частково естрогеноподібно діє на жировий склад плазми крові, кісткову тканину та ендометрій. Активний компонент має високу абсорбцію, досягає максимальної концентрації через 4-7 годин після прийому.

Стійка плазмова концентрація розвивається через місяць постійного прийому 40 мг на добу. Діюча речовина зв'язується з білками плазми (альбумінами) на 99%, проходить метаболізм у печінці, деметилюється, гідроксилюється та кон'югується. Метаболіти після кон'югації виводяться з калом, сечею у два етапи. Початковий період триває 7-14 годин, кінцевий повільний інтервал дорівнює тижню.

Вплив Тамоксифену на печінку

Під час прийому препарату дуже рідко трапляються твердження про те, що порушується робота печінки. Це пов'язано з високою активністю чинного компонента. Побічними ознаками лікування Тамоксифеном є гепатит, холестаз, жирова інфільтрація органу. Якщо приймати ліки тривалий час, є ризик розвитку раку печінки.

Показання до застосування

Призначення Тамоксифену обумовлено його здатністю надавати виражений терапевтичний ефект при наступних патологіях:

• онкологія ендометрію;
• злоякісні трансформації тканин грудей (особливо часто у жінок під час клімаксу);
• протоковий рак грудей;
• естроген-чутливі пухлини;
• рак грудей у ​​жінок та чоловіків (після кастрації);
• як складова комплексної терапії при онкології молочної залози (поєднання хірургічного, медикаментозного та променевого лікування);
• для лікування гінекомастії у чоловіків (ефективно на ранніх стадіях та за умови, що патологія викликана прийомом анаболічних стероїдів).

Як приймати Тамоксифен

Інструкція виробника підкреслює, що при призначенні Тамоксифен необхідно взяти до уваги ряд індивідуальних факторів. Професійно і коректно це здатний зробити тільки лікар. Курс терапії займає тривалий період, аж до фіксації симптомів відступу хвороби. Це пов'язано з тим, що результативність від прийому медикаменту зберігається за умови постійного прийому та потрібної кислотності шлункового соку.

Максимум на добу можна використати 40 мг. Таблетку ковтають повністю, запиваючи водою. Переважний час одноразового прийому – ранковий годинник. Стандартні схеми прийому:

• при злоякісному ураженні клітин молочної залози денне дозування складе 20-40 мг за один або два прийоми;
• при онкології ендометрію дозування 20-30 мг із частотою 1-2 рази на добу;
• Для протидії побічним ефектам від анаболічних стероїдів доза становитиме 30-40 мг на добу (7 пачок по 30 таблеток).

Інструкція з прийому Тамоксифену при вживанні андрогенів та анаболічних стероїдів бодібілдерами (ААС) свідчить, що приймати препарат потрібно з другого тижня стероїдного циклу та завершувати після 2-4 тижнів після його завершення. Рекомендована доза в бодібілдингу знаходиться в межах 20-60 мг, 2-3 рази на день. Точне дозування розраховується за такою схемою:

• при загальних дозах ААС менше 0,5 г на тиждень доза медикаменту складе 20 мг на день;
• при дозі від 0,5 до 1 г – 40 мг на добу;
• більше 1 г на тиждень – 60 мг на добу.

особливі вказівки

В інструкції до Тамоксифен є розділ спеціальних вказівок. У ньому розповідається про корисних правилахта рекомендації для пацієнта:

1. За даними досліджень, препарат має генотоксичні та мутагенні ефекти, тому під час лікування жінки репродуктивного віку повинні ретельно оберігатися від небажаної вагітності.
2. Якщо жінка в період пременопаузи почала приймати таблетки, перед прийомом слід пройти медичне обстеження для виключення вагітності. Через 8 тижнів після завершення курсу можна скасувати контрацепцію.
3. Рідко коли прийом препарату може придушити менструації. Під час терапії підвищується частота зміни ендометрію, можливе утворення поліпів, розвиток ракових пухлин, гіперплазії тканин.
4. Якщо під час лікування з'являються аномальні кровотечі, слід звернутися до лікаря.
5. У хворих з метастазами у кістки високий ризик розвитку гіперкальціємії.
6. Викликає овуляцію.
7. Під час лікування необхідний контроль рівня кальцію, лейкоцитів та тромбоцитів у крові, артеріального тиску, стану зору. При гіперліпідемії до цього списку додаються аналізи на холестерин та тригліцериди.
8. Під час терапії не можна керувати транспортними засобами, небезпечними механізмами, що впливає на гіпоталамус.

При вагітності

В результаті проведених фармацевтичними компаніями наукових дослідженьбуло встановлено, що діюча речовина препарату здатна надавати тератогенний вплив, що потворює, на плід. Приймати Тамоксифен під час вагітності заборонено. У період грудного вигодовування препарат приймати також заборонено, інакше годування груддю слід зупинити.

Лікарська взаємодія

Таблетки Тамоксифен можуть поєднуватись не з усіма ліками. Існують комбінації, на які потрібно звернути пильну увагу. Вони вказані в інструкції:

1. Одночасний прийом ліків з цитостатиками, діуретиками призводить до тромбоутворення.
2. Поєднання препарату з Алопуринолом призводить до гепатотоксичної дії, з Аміноглутетімідом – до зниження концентрації активної речовини у плазмі та глобуліні.
3. Ліки призводить до пролонгації нервово-м'язової блокади, яка спричинена атракурієм.
4. При прийомі бромокриптину посилюється допамінергічна дія.
5. Поєднання засобу з антикоагулянтом Варфарином призводить до ризику розвитку гематурії, гематом, збільшення протромбінового часу.
6. За рахунок ріфампіцину скорочується концентрація тамоксифену в плазмі крові.
7. Зменшити ефект засобу можуть естрогени.

Тамоксифен та алкоголь

Згідно з інструкцією, препарат Тамоксифен небажано поєднувати з прийомом алкогольних напоїв. Це з тим, що етиловий спирт може негативно проводити розвиток побічних ефектів медикаменту, посилювати його токсичність чи уповільнювати всмоктування органами шлунково-кишкового тракту. Це призводить до скорочення ефективності засобу та лікування загалом.

Побічні дії Тамоксифену

Під час лікування препаратом часто розвиваються побічні дії. Інструкція виділяє такі можливі:

• гепатит, нудота, холестаз, блювання, жирова інфільтрація печінки, анорексія, панкреатит;
• атеросклероз;
• ретробульбарний неврит, гепатонекроз;
• катаракта, ретинопатія, кератопатія;
• лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія;
• зниження лібідо, гіперплазія ендометрію, імпотенція, вагінальні кровотечі, збільшення маси тіла, припливи, набряк вульви;
• парапемфігус (пухирчатка);
• еритема;
• порушення роботи яєчників, збій виходу яйцеклітини;
• проліферація простагландинів;
• гіперрефлексія; гіпокоагуляція білка;
• гіпертригліцеридемія;
• маскулінізація;
• судоми;
• міастенія;
• порушення запліднення;
• флебіт, набряки, тромбоемболія;
• висип, свербіж, алопеція, жовтяниця.

Передозування

Якщо прийняти ліки Тамоксифен у підвищеній дозі або вживати його тривалий час, можливий розвиток передозування. Вона супроводжується запамороченням, гіперрефлексією, тремором, хиткістю ходи. З появою ознак передозування слід припинити лікування, звернутися до лікаря за призначенням симптоматичної терапії та невідкладною допомогою.

Протипоказання

Препарат з обережністю призначається при хворобах очей, печінки, катаракті, тромбоемболії в анамнезі, гіперліпідемії, вираженому тромбофлебіті. Протипоказаннями, згідно з інструкцією, є:

• підвищена чутливість до компонентів;
• карцинома;
• цироз печінки;
• важкі форми лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії;
• тромбоемболія легеневої артерії; тромбоз глибоких вен;
• вагітність, грудне вигодовування.

Умови продажу та зберігання

Тамоксифен – безрецептурний препарат, який повинен зберігатися при кімнатній температурі протягом двох років.

Аналоги Тамоксифену

Препарат може замінюватися схожими за властивостями та активним компонентом медикаментами. До таких відносяться Кломід, Провірон та інші:

• Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Ебеве – це той самий препарат з тим самим складом і дією, але випускається різними компаніями.
• Фазлодекс – розчин для ін'єкцій, що містить фулвестрант цитрат, що використовується для лікування раку молочної залози.
• Фарестон – протипухлинні таблетки на основі тареміфону та ферментів, які мають антиестрогенну дію.

Ціна

Купити Тамоксифен в аптеці або на сайті можна за цінами, на які впливають концентрація активної речовини на дозу, обсяг упаковки. Орієнтовна вартість у московських мережах.

Лікарська форма:  таблетки Склад:

1 таблетка містить:

активна речовина:тамоксифену цитрат, еквивалентний 10 мг або 20 мг тамоксифену -15,2 мг або 30,4 мг

допоміжні речовини:лактози моногідрат - 117,2 мг або 234,4 мг, крохмаль картофельний – 39,7 мг або 79,4 мг, повідон – 6,1 мг або 12,2 мг, магнію стеарат – 1,8 мг або 3,6 мг.

Опис:

Таблетки від білого до білого з сіруватим або кремуватим відтінком кольору плоскоциліндричної форми з фаскою для дозування 10 мг, з фаскою та ризиком для дозування 20 мг.

Фармакотерапевтична група:протипухлинний засіб-антіестрогенАТХ:  

L.02.B.A.01 Тамоксифен

Фармакодинаміка:Тамоксифен є нестероїдним антиестрогенним засобом, що має також слабкі естрогенні властивості. Його дія ґрунтується на здатності блокувати рецептори естрогенів. , а також деякі його метаболіти конкурують з естрадіолом за місцями зв'язування з цитоплазматичними рецепторами естрогену в тканинах молочної залози, матки, піхви, передньої частки гіпофізу та пухлинах з високим вмістом рецепторів естрогену. На противагу естрогену, зв'язуючись з естрогенними рецепторами, не впливає на синтез ДНК в ядрі, а пригнічує поділ клітини, що призводить до регресії пухлинних клітин в результаті їх загибелі. Фармакокінетика:

При прийомі внутрішньо добре всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці досягається в межах від 4 до 7 годин після прийому одноразової дози. - Рівноважна концентрація тамоксифену в сироватці крові зазвичай досягається після 3-4 тижнів прийому. Зв'язок із білками плазми – 99 %. Метаболізується у печінці з утворенням кількох метаболітів, у метаболізмі бере участь ізофермент CYP 2C 9. Шляхом деметилювання метаболізується в N -дезметилтамоксифен, який у свою чергу шляхом N -деметилювання трансформується в N -Дездіметиловий метаболіт. Виведення тамоксифену з організму має двофазний характер з початковим періодом напіввиведення від 7 до 14 годин та з наступним повільним термінальним періодом напіввиведення протягом 7 днів. Виводиться переважно через кишечник, переважно у вигляді метаболітів; незначна кількість – нирками.

Показання:

Ад'ювантна терапія ранньогоракамолочної залози сестроген-

позитивними рецепторами.

Лікування місцевопоширеного або метастатичного раку молочноїзалози з естроген-позитивними рецепторами.

Рак грудної залози (в т.ч. чоловіки після кастрації).

Тамоксифен також можна застосовувати при інших солідних пухлинах, резистентних до стандартних методів лікування, за наявності гіперекспресії рецепторів естрогену.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до тамоксифену та/або будь-якого іншого компонента препарату; вагітність та період годування груддю; дитячий вік (дані щодо ефективності та безпеки у дітей відсутні).

З обережністю:

захворювання очей (в т.ч. катаракта), виражений тромбофлебіт,

тромбоемболічна хвороба (в т.ч. в анамнезі), гіперліпідемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкальціємія, захворювання печінки; спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози та галактози (препарат містить лактозу).

Вагітність та лактація:Є протипоказанням для застосування препарату. Спосіб застосування та дози:

Не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, одноразово вранці або вранці і ввечері (при дворазовому прийомі).

Режим дозування зазвичай встановлюється індивідуально, залежно від показань. Добова доза становить 20-40 мг. Як стандартна доза рекомендується прийом 20 мг тамоксифену внутрішньо щодня тривало. З появою ознак прогресування захворювання прийом препарату скасовують.

Побічні ефекти:

При лікуванні тамоксифеном найчастіше зустрічаються побічні реакції, пов'язані з його антиестрогенною дією, що виявляються у вигляді нападоподібних відчуттів жару ("припливів"), вагінальних кровотеч або виділень, свербежу в області геніталій, алопеції, болю в області вогнища ураження, оссалгії, збільшення маси тіла .

Менш часто або рідко спостерігалися такі побічні реакції: затримка рідини, анорексія, нудота, блювання, запор, підвищена стомлюваність, депресія, сплутаність свідомості, головний біль, запаморочення, сонливість, підвищення температури тіла, висипання на шкірі (включаючи окремі повідомлення про мультиформну ериту, Стівенса-Джонсона та бульозному пемфігоїді), порушення зору, включаючи зміни рогівки, катаракту та ретинопатію, ретробульбарний неврит, алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк; зниження лібідо у чоловіків; імпотенція. Дуже рідко спостерігався інтерстиціальний пневмоніт. На початку лікування можливе місцеве загострення хвороби - збільшення розміру м'якотканних утворень, що іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок та прилеглих областей, яке зазвичай проходить протягом 2 тижнів.

Може зрости ймовірність виникнення тромбофлебітів та тромбоемболій.

Часто відзначаються судоми ніг.

Нечасто можуть спостерігатися транзиторна лейкопенія та тромбоцитопенія, а також збільшення активності "печінкових" ферментів, що дуже рідко супроводжується більш тяжкими порушеннями функції печінки, таких як жирова інфільтрація печінки, холестаз та гепатит.

Рідко спостерігалося підвищення концентрації сироваткових тригліцеридів, що в деяких випадках поєднувалося з панкреатитом.

У деяких пацієнтів із метастазами в кістки на початку лікування спостерігалась гіперкальціємія.

Тамоксифен викликає аменорею або нерегулярність настання менструацій у пацієнток у передклімактеричному періоді, а також оборотне виникнення кістозних пухлин яєчників.При тривалому лікуванні тамоксифеном можуть спостерігатися зміни ендометрію, що включають гіперплазію, поліпи, розвиток міоми матки та у поодиноких випадках – рак ендометрію, саркому матки.

Передозування:

Гостре передозування тамоксифеном у людини не спостерігалося. При передозуванні можливий розвиток нейротоксичності (тремор, гіперрефлексія, хиткість ходи, запаморочення). Специфічний антидот не відомий. Лікування симптоматичне.

Взаємодія:

При одночасному застосуванні тамоксифену та цитостатиків підвищується ризик тромбоутворення.

Є повідомлення про посилення тамоксифен антикоагулянтного ефекту непрямих антикоагулянтів - похідних кумарину (наприклад, варфарину).

Препарати, що знижують виведення кальцію (наприклад, тіазидні діуретики), можуть збільшувати ризик гіперкальціємії.

Спільне застосування тамоксифену та тегафуру може сприяти розвитку активного хронічного гепатиту та цирозу печінки.

Одночасне застосування тамоксифену з іншими гормональними препаратами (особливо, контрацептивами, що містять естроген) призводить до послаблення специфічної дії обох препаратів.

При одночасному застосуванні тамоксифену та бромокриптину спостерігається збільшення концентрації тамоксифену та N -дезметилтамоксифену у плазмі крові.

Особливі вказівки:

Жінкам, які отримують, необхідно проводити регулярні гінекологічні обстеження (1 раз на 3 місяці). При появі кров'янистих виділень з піхви або піхвових кровотеч прийом препарату слід припинити.

Тамоксифен може викликати овуляцію, що підвищує ризик вагітності, у зв'язку з чим жінкам репродуктивного віку необхідно використовувати надійні методи контрацепції (негормональні) у період лікування та протягом 3 місяців після закінчення лікування.

У хворих із метастазами у кістки періодично під час початкового періоду лікування слід визначати концентрацію кальцію у сироватці крові. У разі виражених порушень (гіперкальціємії) прийом тамоксифену слід тимчасово припинити. .

При появі ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (біль у ногах або їх набряклість), тромбоемболії легеневої артерії (задишка) прийом препарату слід припинити.

У період терапії необхідно періодично контролювати показники зсідання крові, вміст кальцію в крові, картину крові (лейкоцити, тромбоцити), показники функції печінки, артеріальний тиск, проводити огляд у окуліста – кожні 3 – місяці.

У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Форма випуску/дозування:

Таблетки 10 мг та 20 мг.

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 100 таблеток дозуванням 10 мг у полімерних банках в комплекті з кришками.

Кожну банку, 3 контурні осередкові упаковки з таблетками дозуванням 20 мг. . 10 контурних осередкових упаковок з таблетками дозуванням 10 мг разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.

Упаковка: (10) - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні

(100) - банки полімерні (1) - пачки картонні

Умови зберігання:

У захищеному від світла місці при темпіратурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

2 роки.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:Р N002325/01 Дата реєстрації: 04.04.2008 Власник Реєстраційного посвідчення:ВАЛЕНТА ФАРМ, АТ Росія Виробник:   Дата поновлення інформації:   03.09.2015 Ілюстровані інструкції